卡波姆（carbomer）使用于外用制剂

卡波姆（carbomer）使用于外用制剂
  卡波姆（carbomer）和丙烯酸交联树脂和这些聚丙烯酸系列产品目前使用最为广泛，应用在外用乳 液、膏霜、凝胶中。中性环境下卡波姆（carbomer）体系是极好的凝胶基质，表观晶莹，手感润滑，非常适合用来制 备霜或凝胶剂，同时由于工艺简单，稳定性好，用 后感觉舒适，因此在局部给药中，特别是在皮肤及眼用凝胶剂中具有广泛应用。这些聚合物用于优化水溶液体系 的流变学性质。 
卡波姆（carbomer）和丙烯酸交联树脂聚合物乳化剂用于外用制剂的优点：
●安全有效性；
●非刺激过敏性 (O／W霜剂，W／O霜剂和W／O油膏剂)
●对药物本身的活性物质不造成影响，其中极大的分子量不会渗透过皮肤或影响药物活性。
●极佳的增稠、悬浮、乳化性质，永久悬浮药物活性颗粒及油滴，其乳剂具有极好的稳定性及光滑、舒适的肤感。
●生物粘贴性，用于口腔、 眼、肠、鼻及直肠等部位的粘贴。
●配方简单、稳定，减少了许多附加原料对药物的影响及对肌肤的刺激性，其产品在反复的冷冻、溶解及高温高 压下保持稳定。
●广泛收入世界各国药典，保证产品顺利销售。  
皮肤用软膏剂及凝胶剂 
  用四种不同基质制备酮洛芬软膏，发现药物从卡波姆(carbomer)凝胶剂中释放最快，释药速 度大小顺序为卡波姆(carbomer)凝胶>亲水性软膏>冷霜>白凡士林膏。四种软膏抑制小 鼠爪子水肿的作用顺序同释药顺序，经皮体内吸收与体外吸收，结果具有良好相关性[19]。 使用0．2％卡波姆(carbomer)940GE树脂制备表皮生长因子的局部用生物粘附凝胶剂，以治疗 小鼠皮损伤，治疗15天后，与该药的0．9％氯化钠溶液相比，小鼠皮肤切口的撕裂强 度，凝胶剂显著高于溶液(P<0．001)[20]。 Amin等用1％卡波姆(carbomer)940GE树脂制备红霉素凝胶剂，用来治疗粉刺，可看到志愿者 面部的粉刺个数和基底直径均明显减少，推荐使用该凝胶剂每日两次，至少两周，可达 较好的治疗效果。  
  使用1-2％自勺卡波姆(carbomer)934P、卡波姆(carbomer)940GE和卡波姆(carbomer)941GE制备非甾体抗炎药托美汀的 凝胶剂，发现凝胶中含水量高时，药物释放明显快于含水量低时，三种卡波姆(carbomer)的凝胶剂释药行为无显著区 别，但趋势是卡波姆(carbomer)941GE树脂凝胶剂释药最快，卡波姆(carbomer)940GE树脂凝胶释药最慢，三种卡波姆(carbomer) 的浓度从1％增加到2％，对释药速率无显著影响，但托美汀从1％增加到4％，释药速率明显增加，药物是以扩散 方式释放的，维甲酸、双氯灭痛等药物的卡波姆(carbomer)凝胶剂也有报道。  
  卡波姆(carbomer)体系因结构上的特点， 它能很好地与酒精相混。卡波姆(carbomer)l342GE可在60％的酒精体系下保持透明。同时，酒精可以溶解活性物质，这样就不需要使用PEG-40，水和蓖麻油，乙 氧基醚或相似物质增溶，不采用这些增溶剂，可显著地改善产品的使用感觉，消除粘滞感， 由于大剂量的酒精的存 在，所以，可不使用防腐剂。因为减少了氢键，水酒精凝胶体系的粘度比相应的水凝胶粘度低，在很多情况下并不需 要很高的粘度。然而，对于此类产品，能改善其流变性是最重要的。 
  用卡波姆(carbomer)作为基质制备透明凝胶，最好先做水凝胶，然后再把溶有活性组份和酒精溶液加入，加入的过程 最好在搅拌器的缓慢搅拌下进行，这样可以减少气泡的产生。 

  增稠含50％以内酒精的水—酒精体系，易采用可水溶的胺类，如三乙醇胺(TEA)。高于50％的酒精体系，要用在酒 精中有较好溶解性的胺类， 如QuadrOI或NeutroI TE Ethomeen C-25,DIPA或AMP。  
  以传统的卡波姆(carbomer)为基质的凝胶会有一些粘滞感，采用酒精或丙基乙二醇可改善粘滞感。
 
 




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