卡波姆(carbomer)口服混悬制剂、外用凝胶及乳剂配方中的问题及解决办法

卡波姆(carbomer)口服混悬制剂、外用凝胶及乳剂配方中的问题及解决办法
  ●分散技巧— 卡波姆(carbomer)有极强的亲水性，干粉末的卡波姆(carbomer)吸湿性非常强，与其它的吸湿粉末一样,当用不当的方法把它投入水或其它的极性溶剂中，易成团或不完全润湿。  
  其它的粉末成团后最终会减小和溶解，但卡波姆(carbomer)成团后不会容易溶解，因为团块外层一旦完全浸润，水份不易再被渗透至内部干燥部分。  
  为了避免卡波姆(carbomer)成团，必须要把树脂颗粒在冷水中均匀分散开。这可以在500-800rpm高速搅拌下，把卡波姆(carbomer)用筛网筛入搅拌的漩涡中，可选用的分散设备可以是喷射器，絮凝分散器， 以及常规分散器。  
  一旦树脂颗粒浸润后，应降低搅拌速度以减少空气进入体系，直到树脂完全水合。如果使用热水分散，热水上升的蒸 汽会在树脂尚未加入前使之局部吸湿，形成凝胶，因此最好是在冷水中进行分散。减低搅拌速度可以减少气泡的产生 (改变转子的方位也可以达到同样目的)因为减少漩涡可以使空气难以进入体系，持续的搅拌产生的漩涡会引入空气并 导致气泡形成。  
不正确的分散操作会导致树脂水合不完全，伴有较大范围的pH值和粘度的浮动，对凝胶的质量有很大影响。 
  ●卡波姆(carbomer)可以作为液态或半固状体系的基质，依照溶解度不同， 以下的两个方面值得了解。 
  不溶解药物——在，陕速搅拌下(500-800rpm)下，把卡波姆(carbomer)慢速加入水中，然后在慢速搅拌下(500-800rpm)，将中和液慢慢加入该体系中，最后加入药物成份，搅拌均匀。对于很高粘度的凝胶，高速搅拌会引入空气形成气泡，因此，不建议采用此方法。 就此情况，药物可以用杵和钵制备半固状基质或用平板涂于油布上。
  溶解和半溶解药物——对于溶解和半溶解药物，药物会在中和之前就在体系中溶解或悬浮。在中和后，这一个均匀的分散体就会自动变成凝胶制剂。  
    与此同时，加料的前后顺序据情况不同，也必须加以调整，建议在中和完卡波姆(carbomer)体系后加入
●pH值---卡波姆(carbomer)体系的最佳pH值范围为4-10，高于或低于这个范围会导致体系粘度的变化。
●高剪切搅拌和泵输——卡波姆(carbomer)是通过形成一个凝胶骨架来增稠的。高剪切搅拌，研磨或泵去削等会破坏其骨架导致粘度损失，应采用管线均质机。使用低剪切泵送，如往复隔膜泵或齿轮泵。
●盐和可溶性阳离子--卡波姆(carbomer)对盐份和阳离子敏感，当组份中可溶出离子浓度超过0．1％时，应控制使用该组分的用量。如果可能，采用酸性、 中性或碱性物料作为主药的基质，使用去离子水，在中和后加盐以掌握盐对体系的影响程度，高价离子(Ca、Mg、Fe、AI)会对体系造成严重损害，应加以剔除。
自身转化的污染物(如Fe、Cu等)会逐渐地降低系统粘度并导致体系不稳定。在不锈钢或非金属设备中制备产品会避免此类情况，另外添加EDTA对金属离子进行螯合也能达到良好效果。除上以上两个方面，也可以选用合适型号的卡波姆(carbomer)(如卡波姆(carbomer)l342GE树脂)它们对溶解性盐类的敏感程度低。   
  ●配方中不易配伍的组分——蛋白质，PVP树脂，聚乙二醇(PEG)，聚乙氧基化表面活性剂会与未中和卡波姆(carbomer)作用，所以，在加入前需部分中和卡波姆(carbomer)。
  ●不溶物——当有不溶性组份存在时，卡波姆(carbomer)系统很难呈现清澈透明凝胶，增溶技术可以减少或消除此影响。 
  

说明：引用卡波姆聚合物参考文献


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